Estudios sobre la efedrina y sus combinaciones

Ephedra distachya (planta) La efedrina es una amina simpaticomimética de origen vegetal, principio activo aislado originalmente de Ephedra distachya, conocida en extremo oriente como Ma huang, hierba ampliamente utilizada en la medicina tradicional china. Este alcaloide también puede encontrarse en menor concentración en la planta Sida cordifolia y en la Ephedra funerea. Para uso médico esta en forma de sulfato o clorhidrato (hidrocloruro) de efedrina. En presentaciones de ampollas de 50 mg de administración intravenosa, intramuscular y subcutánea. Y comprimidos para administración por vía oral.

La efedrina, es un agonista adrenérgico (de acción mixta [1]), muy activo sobre los receptores del sistema nervioso simpático, pero relativamente poco potente como estimulante del sistema nervioso central (SNC). Esto se debe a la limitada destreza de la molécula para atravesar la barrera hematoencefálica, en relación con otros compuestos similares como la anfetamina u otros alcaloides como los de la cocaína.

Usos médicos

Es un broncodilatador adrenérgico, vasopresor. Estimula los receptores beta-2 adrenérgicos en los pulmones para relajar el músculo liso bronquial; alivia el broncoespasmo, aumenta la capacidad respiratoria, disminuye el volumen residual y reduce la resistencia de las vías aéreas. Puede también inhibir la liberación de histamina inducida por antígenos. Como vasopresor actúa en los receptores beta-1 adrenérgicos en el corazón y aumenta la fuerza de contracción mediante un efecto inotrópico positivo en el miocardio. Esta acción aumenta el gasto cardíaco y eleva la presión arterial sistólica y, habitualmente, la diastólica. Actúa sobre los receptores alfa adrenérgicos de los vasos sanguíneos de la mucosa nasal; produce vasoconstricción, lo que origina descongestión nasal. Estimula la corteza cerebral y los centros subcorticales, y muestra sus efectos en la narcolepsia y estados depresivos, aunque estos usos están acotados por la excesiva activación simpaticomimética periférica que produce la efedrina, respecto de otros estimulantes más selectivos sobre el SNC. Se utiliza también en anestesia obstétrica en casos particulares de hipotensión materna y fetal por reacciones a determinados anestésicos.

La efedrina se absorbe en forma rápida luego de su administración oral, intramuscular o subcutánea. Se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal. En su forma parenteral está indicada para contrarrestar los efectos hipotensores de la anestesiaraquídea o de otros tipos de anestesia por conducción no tópica y la hipotensión aguda leve. Por vía oral, para rinitis vasomotora, sinusitis aguda, fiebre del heno, congestión sinusal. Como estimulante del SNC, en el tratamiento de la narcolepsia y estados depresivos. Finalmente, como coadyuvante en la terapéutica de la urticaria.

La dosis oral mínima activa en adultos ronda los 15 mg. El rango usual de dosis terapéutica es de 25 a 50 mg. La misma puede repetirse a intervalos de tres a cuatro horas de ser necesario. La dosis diaria total no debería superar los 150 mg diarios.

Efedrina Level

Reacciones adversas

Reacciones adversas que requieren atención médica, de manifestarse: cianosis, dolor en el pecho, convulsiones, fiebre, taquicardia, cefaleas, alucinaciones, hipertensión, náuseas o vómitos, ansiedad, nerviosismo, excitabilidad, dilatación de pupilas (midriasis) o visión borrosa no habituales, debilidad severa o temblores.

Advertencias y precauciones en: enfermedad cardiaca orgánica, descompensación cardiaca o angina de pecho, hipertrofia prostática, excitabilidad, feocromocitoma, glaucoma de ángulo estrecho, diabetes, ancianos, niños.

También existen contraindicaciones absolutas para personas con: hipersensibilidad, infarto agudo del miocardio, descompensación cardiaca o angina de pecho, arritmia cardíaca, trombosis coronaria, enfermedades cardíacas, cardiomiopatía, enfermedad arterial coronaria, falla cardíaca, hipertensión, hipertiroidismo, riesgo de crisis hipertensiva por adición de efecto vasoconstrictor con clonidina IV, adición de efectos y riesgo de crisis hipertensiva con antidepresivos tricíclicos e IMAO (incluso tras 2 semanas de finalizado tratamiento), antagonismo con reserpina, cirugías, taquicardia y tirotoxicosis [2]

Incompatible con: glucósidos digitálicos, clorbutol, yodo, sales de plata y ác. tánico.

Generalmente se evita tomar la medicación antes de acostarse, para disminuir la posibilidad de insomnio. Si se administra durante el alumbramiento puede producir aceleración de la frecuencia cardíaca fetal. La alcalinización de la orina producida por antiácidos, los citratos o el bicarbonato sódico disminuyen la excreción urinaria de efedrina, por lo que induce un aumento en sus niveles de concentración plasmática. Los estimulantes del SNC pueden originar estimulación aditiva.

Abuso

Entre los efectos más buscados, se encuentran la verborrea, y la claridad mental, así como también la supresión de la sensación de cansancio. Los efectos reforzadores se prolongan por un lapso de una a dos horas, dependiendo del metabolismo del sujeto, y en algunos casos son seguidos por síntomas de agitación, sensación de nerviosismo, hostilidad y temblores, pudiendo dar lugar a cuadros de tipo panicoso (por lo general, leves). Estas reacciones, en caso de producirse, pueden persistir durante algunas horas, hasta que parte importante de la droga sea eliminada del sistema.

Taza de café

La efedrina y sus combinaciones

La efedrina y sus combinaciones con otros compuestos, entre los que destaca el célebre acrónimo ECA, demuestra en los estudios científicos que su prestigio no es infundado. Compendiamos y resumimos algunos de los estudios más relevantes y significativos en torno a la efedrina y su sinergia con otras substancias como la cafeína o la Aspirina. En conjunto, revelan a la efedrina y sus combinaciones como substancias seguras y efectivas. No obstante, algunos casos de muerte por ataque cardíaco, en personas que probablemente presentaban patologías previas o se sobredosificaban, condujeron a la regulación o prohibición de este principio activo que en condiciones normales y como demuestran los estudios, se ha probado seguro y eficaz.

20 mg de efedrina y 200 mg de cafeína aceleran la pérdida de grasa y preservan el músculo

20 mg de efedrina con 200mg de cafeína produjeron el efecto termogénico más potente. Los usuarios experimentan un incremento de la presión sistólica de la sangre sin modificación de la presión diastólica. Los efectos secundarios disminuyeron con el uso a largo plazo, mientras que el efecto sobre la quema de calorías permaneció. La efedrina junto con la cafeína potenció la pérdida de grasa y preservó la masa muscular magra.

Fuente del estudio: Astrup A, Toubro S. Thermogenic, metabolic, and cardiovascular responses to ephedrine and caffeine in man. Int J Obes Relat Metab Disord. 1993 Feb;17 Suppl 1:S41-3.

La dosis más efectiva son 20 mg de efedrina y 200 mg de cafeína

Se estudiaron 3 dosis diferentes de efedrina con cafeína, determinándose que la dosis más efectiva se componía de 20 mg de efedrina con 200 mg de cafeína. La presión sanguínea sistólica media aumentó en 5-7 mmHg después de 3 horas. La presión diastólica permaneció sin cambios.

Fuente del estudio: Astrup A, Toubro S, Cannon S, Hein P, Madsen J. Thermogenic synergism between ephedrine and caffeine in healthy volunteers: a double-blind, placebo-controlled study. Metabolism. 1991 Mar;40(3):323-9.

La quema de calorías se duplica al combinar la efedrina con cafeína

Se comparó el efecto de tomar metilxantinas (presentes en la cafeína) junto a la efedrina, y la efedrina sola. La combinación demostró ser el doble de efectiva que la efedrina sola. El efecto de quema de calorías fue más pronunciado en individuos inclinados a la obesidad que en los delgados.

Fuente del estudio: Dulloo AG, Miller DS. The thermogenic properties of ephedrine/methylxanthine mixtures: human studies. Int J Obes. 1986;10(6):467-81.

La cafeína potencia la acción reductora de grasa de la efedrina

Se emplearon ratas para probar la efectividad de la efedrina y de la efedrina más cafeína (fuente de metilxantinas). Las metilxantinas no tuvieron efecto por sí solas. La efedrina sola redujo el peso corporal un 14% y le grasa corporal un 42%, con un 10% de incremento del gasto energético. La efedrina con las metilxantinas incrementaron el gasto energético un 10% adicional, con un 25% de reducción del peso corporal y un 75% de reducción en la grasa corporal. La cafeína no ayuda por sí misma a reducir la grasa corporal, pero al combinarse con efedrina potencia los efectos reductores de grasa.

Fuente del estudio: Dulloo AG, Miller DS. The thermogenic properties of ephedrine/methylxanthine mixtures: animal studies. Am J Clin Nutr. 1986 Mar;43(3):388-94.

La efedrina potencia la pérdida de grasa y protege el músculo durante la dieta

Se estudiaron 14 mujeres obesas comparando una dieta con placebo y una dieta con 20 mg de efedrina y 200 mg de cafeína 3 veces al día. Ambos grupos perdieron peso, pero el grupo de la efedrina perdió 4,5 kg más de grasa y 2,8 kg menos de masa magra (se preservó el músculo). El grupo de la efedrina también disfrutó de un gasto energético más alto debido a la oxidación de las grasas.

Fuente del estudio: Astrup A, Buemann B, Christensen NJ, Toubro S, Thorbek G, Victor OJ, Quaade F. The effect of ephedrine/caffeine mixture on energy expenditure and body composition in obese women. Metabolism. 1992 Jul;41(7):686-8.

La combinación de efedrina y cafeína reduce la grasa corporal y mejora el colesterol

Un total de 167 sujetos fueron sometidos durante seis meses a un experimento de doble ciego, proporcionando a una parte de ellos un placebo y una mezcla de efedrina y cafeína a la otra. El grupo que tomó la efedrina disminuyó alrededor de 5 kg de peso corporal y unos 4 kg de grasa, frente a la pérdida de unos 3 kg de peso corporal y 2,7 kg de grasa en el grupo placebo. El nivel de colesterol mejoró en el grupo que tomó efedrina. El tratamiento herbal produjo leves cambios en la presión sanguínea e incrementó la frecuencia cardiaca, pero no aumentaron las arritmias. Los efectos secundarios no fueron diferentes en ambos grupos, ni tampoco el número de sujetos que abandonaron.

Fuente del estudio: Boozer CN, Daly PA, Homel P, Solomon JL, Blanchard D, Nasser JA, Strauss R, Meredith T. Herbal ephedra/caffeine for weight loss: a 6-month randomized safety and efficacy trial. Int J Obes Relat Metab Disord. 2002 May;26(5):593-604.

La combinación de efedrina y cafeína es segura para el tratamiento de la obesidad en adolescentes

32 niños obesos (con paridad de sexos) fueron sometidos a una dieta hipocalórica en un experimento de doble ciego aleatorizado en el que un grupo tomó placebo y el otro efedrina y cafeína. La pérdida de grasa corporal y la mejora del peso corporal relativo fueron significativamente mayores en el grupo que tomó la efedrina con cafeína. Los efectos indeseables fueron despreciables y no difirieron entre ambos grupos.

Fuente del estudio: Molnár D, Török K, Erhardt E, Jeges S. Safety and efficacy of treatment with an ephedrine/caffeine mixture. The first double-blind placebo-controlled pilot study in adolescents. Int J Obes Relat Metab Disord. 2000 Dec;24(12):1573-8.

La combinación efedrina y cafeína mejora la pérdida de grasa en personas sedentarias

Se sometió a 102 voluntarios que sufrían sobrepeso a un experimento de doble ciego aleatorio controlado por placebo. Durante doce semanas un grupo recibió placebo, y el otro un producto que contenía efedrina y cafeína (en dosis inferior a las habituales). No se modificaron los hábitos de vida en cuanto a dieta o ejercicio. Los sujetos que tomaron el producto activo perdieron una media de 1,5 kg más que los que recibieron el placebo, y también mejoraron en mayor grado su BMI y perímetro de cintura. No hubo efectos adversos.

Fuente del estudio: Coffey CS, Steiner D, Baker BA, Allison DB. A randomized double-blind placebo-controlled clinical trial of a product containing ephedrine, caffeine, and other ingredients from herbal sources for treatment of overweight and obesity in the absence of lifestyle treatment. Int J Obes Relat Metab Disord. 2004 Nov;28(11):1411-9.

La combinación de efedrina y cafeína retrasa la fatiga en ejercicios de alta intensidad

Se investigaron los efectos de la ingesta de cafeína, efedrina y su combinación en el agotamiento físico durante ejercicios de alta intensidad. Usando un modelo de doble ciego, ocho varones se ejercitaron en un cicloergómetro con una intensidad que produjo el agotamiento unos 12,6 minutos después, durante una prueba controlada por placebo. Hicieron esta prueba tras ingerir cafeína, o efedrina, o efedrina y cafeína, o el placebo. Sólo el grupo que tomó efedrina y cafeína incrementó significativamente el tiempo hasta el agotamiento en comparación con el placebo. Las calificaciones subjetivas sobre el esfuerzo realizado fueron notablemente más bajas con dicha combinación. La mejora en el rendimiento se atribuye a una estimulación potenciada del SNC.

Fuente del estudio: Bell DG, Jacobs I, Zamecnik J. Effects of caffeine, ephedrine and their combination on time to exhaustion during high-intensity exercise. Eur J Appl Physiol Occup Physiol. 1998 Apr;77(5):427-33.

La combinación de efedrina y cafeína mejora la pérdida de grasa y protege el músculo

En un experimento aleatorio con doble ciego controlado por placebo, 180 pacientes siguieron una dieta y tomaron 3 veces al día durante 6 meses o bien 20 mg de efedrina y 200 mg de cafeína, o 20 mg de efedrina sola, o 200 mg de cafeína sola, o placebo. Los pacientes que tomaron efedrina y cafeína obtuvieron una pérdida de grasa estadísticamente significativa de 1,1 kg. También se comprobaron las capacidades del compuesto para preservar la masa muscular magra.

Fuente del estudio: Toubro S, Astrup AV, Breum L, Quaade F. Safety and efficacy of long-term treatment with ephedrine, caffeine and an ephedrine/caffeine mixture. Int J Obes Relat Metab Disord. 1993 Feb;17 Suppl 1:S69-72.

La Aspirina prolonga el efecto de la efedrina y la cafeína

La Aspirina puede prolongar los efectos potenciadores del metabolismo de la efedrina y la cafeína, al interferir con la función natural del cuerpo para regular los efectos semejantes a la adrenalina que se producen.

Fuente del estudio: Dulloo AG. Ephedrine, xanthines and prostaglandin-inhibitors: actions and interactions in the stimulation of thermogenesis. Int J Obes Relat Metab Disord. 1993 Feb;17 Suppl 1:S35-40.

La Aspirina puede potenciar el efecto termogénico de la efedrina

300 mg de Aspirina potenciaron el efecto termogénico de 30 mg de efedrina tras una comida, pero sólo en mujeres obesas.

Fuente del estudio: Horton TJ, Geissler CA. Aspirin potentiates the effect of ephedrine on the thermogenic response to a meal in obese but not lean women. Int J Obes. 1991 May;15(5):359-66.

Resumiendo

  • Dosis de efedrina: Se suele administrar en dosis de 20-25 mg tres veces al día. Eso significa que la dosis diaria es de 60-75 mg. Se ha observado que el límite tolerable para la mayoría son 150 mg al día cuando se toma la efedrina aisladamente. No se debe superar nunca esa dosis. Es recomendable que la última dosis sea al menos 6 horas antes de acostarse, para no tener problemas a la hora de conciliar el sueño.
  • Dosis de cafeína: Los estudios suelen usar dosis de entre 4-6 mg por kilo corporal. Para los que comienzan unos 100 mg es la dosis adecuada. Se llega a los 200 mg para beneficiarse de su efecto termogénico. Los efectos en la mejora de la fuerza física aparecen en dosis de 500 mg.
  • Dosis de EGCG: Se puede añadir 400 mg de extracto de té verde para mejorar aún más las propiedades termogénicas de esta combinación, ya que no tiene efectos estimulantes. Es recomendable añadir 200 mg en forma de suplemento y el resto con 2 tazas bien cargadas de té verde ecológico.
  • ¿Es necesario incluir Aspirina? La Aspirina (ácido acetilsalicílico) se utiliza entre otras cosas como antiagregante plaqueatario ya que uno de los efectos secundarios posibles de la efedrina son las alteraciones en la coagulación sanguínea. Debido a que la Aspirina ha sido ligada a diversos efectos secundarios en diversos órganos, se recomienda sustituirla por aceite de pescado (omega 3) y/o por corteza de sauce blanco estandarizada, ya que ambos compuestos también tienen efectos anticoagulantes.
  • ¿Hay que ciclar la efedrina y la cafeína? No parece que aparezca resistencia de ningún tipo en cuanto a quema de grasas, pero si se toma con cafeína si que habrá que ciclar el suplemento. La cafeína crea tolerancia al incrementar el número de receptores de adenosina durante administraciones prolongadas, por lo que una dosis mayor será necesaria para obtener los mismos efectos sino se descansa. Para mantener la sensibilidad a la cafeína, se recomienda ciclarla en 6-8 semanas de consumo y 2-3 semanas de descanso.
  • Interacciones con otras sustancias: La efedrina puede aumentar los niveles de dopamina en el cerebro, por lo que se recomienda precaución cuando se utiliza con suplementos como la yohimbina HCL, distanciando las tomas entre ellos 4-6 horas. No se recomienda añadir más sustancias estimulantes a la combinación.
  • Últimas consideraciones: El EC o ECA es una combinación que funciona, pero también debe quedar claro que tiene riesgos asociados y que deben ser valorados y sopesados. Los efectos sinérgicos de estas sustancias dan como resultado un suplemento que da lo que promete. Es importante no superar las dosis recomendadas y bastante recomendable no añadir Aspirina al compuesto (si aún así se desea, una sola dosis diaria de 81 mg podrían ser más que suficiente).

Atención: Este artículo tiene carácter meramente informativo. Las sustancias que se nombran tienen numerosos efectos adversos y no deben tomarse a la ligera. NADIE que lea esto debe usar estos fármacos bajo NINGUNA CIRCUNSTANCIA sin supervisión médica. Ni el autor del artículo ni su traductor promueven ni defienden el uso de esta ni de ninguna droga. Si se quiere perder grasa corporal y/o aumentar la masa muscular con un entrenamiento y una dieta adecuados se pueden obtener muy buenos resultados. No hay necesidad de poner en riesgo la salud.

Referencias

  1. Brunton, laurence (2012). javier de león fraga, ed. goodman and gillman las bases farmacológicas de la terapéutica. mc graw hill. p. 2035. ISBN 9780071624428.
  2. Original de Clinical Pharmacology (en línea) Gold Standard Multimedia. (Acceso restringido). Efedrina CIME Centro de Información de Medicamentos. Departamento de Farmacia. Facultad de Ciencias Químicas. Universidad Nacional de Córdoba. Consultado el 27 de noviembre de 2012.

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